抗爱滋病药物介绍

NRTI（核苷类逆转录酶抑制剂）

1．Zidovudine(AZT，ZDV，齐多夫定) 

药理作用：

为核苷类逆转录酶抑制剂。为胸腺嘧啶核苷类似物，其中3’叠氮基取代胸腺嘧啶核苷的3’氢氧根，这种改变阻止在该位点的磷酸二酯键形成，而这是核酸链形成所必需的。半衰期：1小时；脑脊液与血清浓度比为0.6。

药物剂型：

300mg片剂、100mg胶囊。

用法用量：

推荐剂量为每天三次，每次200mg或每天两次，每次300mg。

注意事项：

食物可减少恶心。

副作用：

头痛、头晕、厌食、恶心、粒细胞减少症、贫血、肌痛、手脚指甲色素沉着

 2．Didanosine(ddl，去羟肌苷，惠妥滋)  

药理作用

为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为2’，3’双脱氧肌苷。半衰期：1.6小时；脑脊液与血清浓度比为0.2。

药物剂型：

口服，包括粉剂和咀嚼片，粉剂有100mg、167mg、250mg，咀嚼片有100mg、150g、200mg。

用法用量：

每次125～200mg 每日二次；体重>60kg  400mg 每日一次，体重<60kg每次300mg每日一次。

注意事项：

空腹服药，每剂2片嚼服，或溶于>30ml水中口服，避免过量饮酒

副作用：

末梢神经炎、胰腺炎、腹泻、皮疹、头痛、发烧、恶心，有胰腺炎史或嗜酒者慎用。

3．Zalcitabine(ddc，扎西他滨)　

药理作用：

为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠，可以增强HIV感染时的免疫功能，但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。　

禁忌证：

①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②用药期间禁止饮酒。　

药物剂型：

可以口服或静脉给药，口服胶囊150mg。　

用法用量：

每次0.75mg，每天三次。肾功能不全时调整剂量。静脉缓慢给药时无明显不适，但快速给药时可以出现不适、呼吸困难。用药期间不能饮酒，否则可以产生解酒硫(一种治疗慢性酒精中毒药物)样症状(恶心、呕吐、发热)。　

注意事项：

①外周神经炎，预先应警告患者其表现并予警惕，发生率为17％一31％，可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用，如ddi、d4T。③其他不良反应：包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。

副作用

末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。

4．Stavudine (d4T，司他夫定，赛瑞特) 　

药理作用：

为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为2，3双脱氧-3-脱氧胸腺嘧啶。半衰期：1.4小时；脑脊液与血清浓度比为0.4。

适应证：

禁忌证：

禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。与AZT共同使用有相互拮抗作用，共同竞争细胞内磷酸化。

药物剂型：

胶囊30mg、40mg。　

用法用量：

40mg，每天2次。体重<60kg 30 mg每天2次 　

注意事项：

避免过量饮酒。　

副作用：

末梢神经炎、恶心、腹泻

5．Lamivudine(3TC，拉米夫定)　

药理作用：

为核苷类逆转录酶抑制剂。其成分为核苷类似物—2’,3’双脱氧-3’胞嘧啶，是天然核苷类似物的(-)对应体。半衰期：5.0-7.0小时；脑脊液与血清浓度比为0.06。　

药物剂型：

片剂，150mg　

用法用量：

每次150mg，每天2次。　

副作用：

一般耐受性好。ss　

6．Abacavir(ABC，阿巴卡韦)

药理作用：

为强力核苷类逆转录酶抑制剂。是一种鸟嘌呤核苷类似物，通过充当DNA链合成终止因子来发挥作用。半衰期：0.8-1.5小时；脑脊液与血清浓度比为0.18。　

药物剂型：

片剂，300mg。　

用法用量：

每次300mg，每天2次。　

注意事项：

一旦停用，不要再次服用，以免引发过敏反应。　

副作用：

恶心、皮疹、头痛、腹泻、厌食、头晕、过敏反应(3%)。

7．Combivir (AZT/3TC)

药理作用：
　

含两种核苷类逆转录酶抑制剂，其临床效果优于单一用药。两者应用有协同作用，均是HIV逆转录酶的竞争抑制剂，主要抗病毒活性通过单磷酸形式渗入病毒的DNA链中，导致病毒DNA链不能合成。　

适应证：
　

适用于HIV感染(成人及12岁以上儿童)，有进行性免疫缺陷(CD4＜500/u1)者。能明显降低疾病进展的危险性和死亡率。　

禁忌证：
　

①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②禁用于中性粒细胞＜0.75×109/L或血红蛋白＜75g/L的病人。　

药物剂型：　

口服白膜片，每片含300mg Zidovudine和150mg Lamivudine。

用法用量：
　

推荐剂量每次l片，每天2次。可与或不与食物同服。如需调整某一种药物的用量时应分开服用。肾功能不全时调整剂量。必要时应分开服用，以便于调整剂量。　

注意事项：
　

①血液学变化：可以发生严重的贫血或骨髓抑制。当血红蛋白低于90g/L需要调整剂量，建议用药最初3个月最少每两周查一次血常规，以后每月查一次。②妊娠最初3个月禁止服用该药。建议中断哺乳。⑦肝功能异常及酸中毒，若转氨酶水平迅速增高，进行性肝大或明显乳酸酸中毒，应停止服药。④其他常见副作用，两者合用与分别用任何一种的注意事项相同，无特殊作用。

PI(蛋白酶抑制剂)　

1．Indinavir(茚地那韦，佳息患)

药理作用：　

—种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。

药物剂型：　

胶囊200mg，400mg。　

药理作用：

—种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。半衰期：1.8小时。

药物剂型：

口服给药，胶囊400mg，200mg。　

用法用量：　

推荐剂量为每8小时800mg口服，治疗开始时必须从每天2.4g开始。

副作用：

恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。　

2．Saquinavir（沙奎那维）　

药理作用：
　

是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为＞90。　

药物剂型：　

胶囊200mg。

药物剂型：　

1200毫克，每天三次。

注意事项：　

空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。

副作用：

腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。　

3.Ritonavir（利托那韦）

药理作用：

是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期：3-5小时。

药物剂型：

胶囊，l00mg。　

用法用量：
　

600mg口服，每日两次，与食物同服，可增强耐受性。为减少不良反应，建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。　

副作用：

腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。

4．Nelfinavir（奈非那韦）：　

药理作用：
　

是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag－pol的裂解，从而产生无感染性的病毒。半衰期：3.5～5小时。　

药物剂型：　

片剂，250mg。

用法用量：　

荐剂量，750mg每日三次或1250mg每日两次，与食物同服。

副作用：

腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。

5．Amprenavir（安普那韦）

药理作用：
　

是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶，导致处理gag和gag-pol无能，产生无功能病毒。　

适应证：　

治疗HIV感染。　

禁忌证：

禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。　

药物剂型：

口服给药，胶囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。　

用法用量：

有50mg和150mg两种，常规每次1200mg，每天2次。可与或不与食物一起同服，但不能与脂类同服。　

副作用：

恶心、腹泻、腹胀、皮疹。

 6．Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)　

药理作用：　

为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。

药物剂型：

口服给药，胶囊，133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液，80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。　

用法用量：

400mg Lopinavir十100mg ritonavir，每天两次，和食物一起服用。

注意事项：

①转氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用：恶心、呕吐、腹泻。